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泰瑞沙的治疗效果比特罗凯好!——印度大众药房

肺癌中,非小细胞肺癌约占85%,而50%的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)敏感性突变。所以,很多患者使用了易瑞沙、特罗凯的印度仿制药或者国产的凯美纳,它们都是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向EGFR,进而抑制肿瘤细胞生长。但是,60%的患者会在长期服药之后产生T790M突变,使易瑞沙、特罗凯和凯美纳无效化,成为世界难题。

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美国食品药品监督管理局(FDA)批准了阿斯利康公司的泰瑞沙(奥希替尼,9291)上市,成为了对付T790M突变的TKI类药物的利器。根据其临床试验结果,对易瑞沙、特罗凯和凯美纳耐药的患者中,完全缓解和部分缓解占比达到了60%左右,可以挽救无数患者的生命。


从药理上来讲,泰瑞沙和易瑞沙、特罗凯、凯美纳一样,结合到肿瘤细胞表面的EGFR(表皮生长因子受体)细胞内侧关键位点,阻止其磷酸化导致肿瘤细胞无法增殖并凋亡。

泰瑞沙是第三代EGFR-TKI :旨在克服一二代产品的耐药性,已获中国CFDA批准,是第三代EGFR-TKI,旨在克服对该类药物中第一、二代EGFR-TKI药物的耐药性,包括特罗凯、易瑞沙、阿法替尼。该药是阿斯利康管线中首个通过中国食品和药品监督管理总局的优先审查通道批准的药物。

需要指出的是,肺癌患者在接受泰瑞沙治疗之前,需要采用一种经过验证的检测方法对来源于患者肿瘤组织样本的肿瘤DNA或来源于患者血浆样品的循环肿瘤DNA(ctDNA)进行检测,确认其肿瘤EGFR T790M的突变状态。

泰瑞沙(奥希替尼,9291)可以有效缓解易瑞沙、特罗凯、凯美纳耐药后的疾病进展,药理药效研究明确.

肺癌中,非小细胞肺癌约占85%,而50%的亚洲非小细胞肺癌患者有EGFR(表皮生长因子受体)敏感性突变。所以,很多患者使用了易瑞沙、特罗凯的印度仿制药或者国产的凯美纳,它们都是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向EGFR,进而抑制肿瘤细胞生长。但是,60%的患者会在长期服药之后产生T790M突变,使易瑞沙、特罗凯和凯美纳无效化,成为世界难题。

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在临床上,对于NSCLC 中枢神经系统转移的患者也有一定疗效。目前,泰瑞沙(AZD9291)40mg和80mg每日一次口服片剂已在包括我国在内的超过50个国家和地区获批,用于EGFR T790M突变晚期非小细胞肺癌患者。泰瑞沙(AZD9291)作为辅助治疗及一线治疗(包括脑转移或非脑转移)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者、肺癌软脑膜转移患者以及与其他药物联合治疗的疗效也正在探索中。